Dosis de saturación

En algunos fármacos, la indicación puede ser tan urgente que el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones en estado estable puede resultar demasiado largo. En dichas situaciones, la administración de dosis de "saturación" puede dar lugar a elevaciones más rápidas de la concentración del producto, para así obtener los efectos terapéuticos antes que con el tratamiento de mantenimiento a largo plazo (fig. 3-5). Sin embargo, el tiempo necesario para alcanzar el verdadero estado de equilibrio dinámico sigue dependiendo de la semivida de eliminación únicamente. Esta estrategia es adecuada sólo con aquellos fármacos que presentan una relación definida entre sus dosis y sus efectos. La dosis de saturación puede estimarse a partir del nivel plasmático buscado (C) y el volumen aparente de distribución (V):

De manera alternativa, la dosis de saturación necesaria para alcanzar niveles plasmáticos en estado estable también puede determinarse si se conocen la fracción de fármaco eliminada durante el intervalo de dosificación y la dosis de mantenimiento. Por ejemplo, si la fracción de digoxina eliminada diariamente es del 35% y la dosis de mantenimiento planificada es de 0.25 mg/día, la dosis de saturación necesaria para alcanzar el estado estable sería de (0.25/0.35)= 0.75 miligramos.
En la insuficiencia cardiaca congestiva disminuye el volumen central de distribución de la lidocaína.
En consecuencia, se necesitan regímenes de saturación menores de lo normal para obtener concentraciones plasmáticas equivalentes y evitar los efectos tóxicos del medicamento.

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